中国古代盛行炼丹术，其目的是要找到长生不死的神药，得道成仙。用现代人的眼光来看，这是非常荒诞的，充满了迷信色彩，稍有点科学知识的人都会认为，这纯属痴心妄想。
世界万物，有生必有死，人虽是万物之灵，但也不能逃脱生老病死的自然规律。然而在古代炼丹术却经久不衰，持续了两干多年。
古代把专门从事炼丹活动的人叫做方士，或叫丹灶家、炼丹家。他们幻想，甚至相信，人服了某种神药，可以神仙度世，与天地共存，与日月同辉。还可以坐视方里，役使鬼神，无翼而飞，乘云驾龙。这种生之最高境界令多少人心驰神往。
原始社会时，人类没有征服自然的能力，认为有神在主宰世界，而且认为人有灵魂，人死后灵魂便脱离肉体到另一个世界中去。随着社会生产力的发展和人们物质生活水平的提高，人们追求长寿和永生的愿望越来越强烈。
进入封建社会后，帝王、贵族梦想着长生不死，万世维持其统治地位，便希冀得道成仙，于是出现了各种神仙的传说，开始寻仙求药的活动。
战国时期，燕国、齐国和楚国，都有神仙和不死神药的传说。燕国、齐国盛传渤海中有方丈、瀛州、蓬莱三座神山，山上的神仙有长生不死之药。燕昭王、齐威王、齐宣王都曾派人入海寻仙求药。那些神仙仙药的神话，那是一些巫师编造出来的。
秦始皇统一中国后，为了永久统治下去，迫不及待地寻追神仙不死之药。他派燕人卢生去求羡门和尚誓两位仙人，派遣徐福带八百童男童女乘楼船入海求仙。结果是除福一去不复返。从此，寻仙求药之风盛行。
西汉时的帝王热衷于迷信方术，达到了走火入魔的程度，汉武帝更是乐于此道。有个方士叫李少君，曾向汉武帝提出一种长生术，说用丹砂可制作黄金，再用这种“黄金”制造饮食器，用它吃饭喝水，就可得道成仙，可与蓬莱仙人相会。汉武帝对此坚信不疑，他对李少君等方士待如上宾、礼遇倍至，盼望他们能早日炼就“黄金”，早日实现蓬莱之会。
淮南王刘安更是乐此不疲，他“招致宾客方士数千人，作为《内书》二十一篇，《外书》甚众，又有《中篇》八卷，言神仙黄白之术，亦二十余万言”。（引自《汉书･淮南王传》卷四十四）据说刘安曾把那些“丹方”认真记录，秘藏枕中，后来撰成《枕中鸿宝苑秘书》。后来的宣帝、成帝、哀帝、王莽也沉溺于求药成仙之中。
东汉时道教出现，道士们对炼丹的兴趣有增无减，他们合炼神丹大药多选名山幽谷、旷野无人之处，更具有神秘色彩。当时的华山、泰山、嵩山、终南山、峨眉山、云台山、天台山等28座名山，都有道士炼丹的烟雾。这些名山后来成了道教的圣地。
魏晋南北朝时期，中国炼丹术经过二百多年的发展，已进入了成熟阶段。出现了《太清丹经》、《岷山丹法》、《五灵丹经》等二百多种丹法、道书。这时的葛洪(281—361)称得上炼丹家中的佼佼者。他著有《抱朴子》一书，对炼丹术的指导思想、理论基础及炼丹成果作了全面系统的阐述，他曾这样写道：
“夫五谷犹能活人，人得之则生，绝之则死，又况于上品神药，其益人不万倍于五谷耶?夫金丹之为物，烧之愈久、变化愈妙；黄金入火，百炼不消，埋之毕天不朽。服此二物，炼人身体，故能令人不老不死。”
葛洪的理论今天看来是多么幼稚可笑，似乎所食之物愈坚硬，愈不易腐朽，则愈能长寿。
以此推理，石头要比五谷难朽，则食石头就会比食五谷长寿；黄金比石头更具有抗腐蚀性，则食黄金可长生不死。幸亏当时还没找到一种比黄金更具有抗腐蚀性的东西，否则食了那玩艺还不成了神仙中的神仙?
葛洪试图把金石矿物的抗腐蚀性机械地移植给人身，以求长生的天真想法，忽视了血肉之躯对那坚硬的“食物”是否消化得了。但在当时，葛洪的高论确实迷惑了很多，连皇帝老子都坚信不疑了。
炼丹术在唐代时发展到了鼎盛时期，这时炼丹用药的品种大为扩展，实验技术更为纯熟和复杂，炼丹用具也更为完备，理论也更近于系统完整。唐代许多帝王都迷信丹药，其中太宗、宪宗、穆宗、武宗、宣宗皆因服丹药而奔赴黄泉。
文臣武将想成仙的也不少，工部尚书归登，服水银得病，咳血而死。可惜这些人命小福簿，长生不能，反误了卿卿性命。更可笑的是那些识文断字的文人们，也想成仙，白居易有一首《思旧》诗，这样写道：
退之服硫磺，一病讫不痊。
微之炼秋石，末老身溘然。
杜子得丹诀，终日断腥膻。
崔君夸药力，经冬不衣棉。
或疾或暴夭，悉不过中年。
这里的退之、微之、杜子、崔君，分别是韩愈、元稹、杜牧和崔玄亮，可怜这些文人们，非但没能长寿，一一作古，而且“悉不过中年”。
唐代出现了孙思邈等著名的炼丹家，其重要的炼丹著作是《太清丹经要诀》，书中列出18钟秘方，炼制14种不同的不老药。
806年，由梅彪编撰的一部关于丹药的词典《石药尔雅》问世，书中表列了163种化学物质及其隐名，69种丹药以及一些炼丹术著作书目。其中列举的62种药物的335种异名，为人们了解炼丹方士关于药物的晦涩用名提供了方便。李约瑟称此书为“唐代炼丹术的可靠指南。”
炼丹术从宋代起逐渐走下坡路，其中很重要的原因就是，唐代炼丹术那样轰轰烈烈，但人们企求的长生不老药始终没有炼出来，而人们付出的都是生命的代价。很多人因金丹毒而招致严重的病痛乃至死亡，这就向人们敲起了警钟。赵宋王朝的皇帝中不乏昏庸之辈，但这时有不少明智之人对历代惨痛的服丹之祸，已有了清醒的认识。
医官寇宗奭在《本草衍义》中对服食金屑、水银、丹砂提出了严肃的警告，大声疾呼“有毒”。这时炼丹术中的“内丹派”逐渐占了上风，他们不再迷信用炉火炼药石的“外丹”，转而以静功和气功修炼精、气、神，以求健体强身，养神怡气。他们提倡的是心肾交会，精气搬运，存神闭息，吐故纳新。
宋代乃至元代，有些人对炼丹术并未放弃最后一线希望。他们从炼药石转而寻找植物和蔬菜作为炼丹材料，以求另辟蹊径找到一种长生不老之药，这种努力一直持续到明代，最后只好让位于“本草学”了。
明代一些昏庸的皇帝，追求长生益寿，炼丹术死灰复燃。烧丹炼汞的人又活跃起来。明中叶的嘉靖皇帝就十分迷恋丹术。
但总的说来，明代炼内丹比炼外丹更为流行，一些内丹著作叙述炼气养神的方法，往往采用外丹术语和词汇，故作高深，玄妙晦涩。
明代炼外丹的人已经不是虔诚的炼丹家，而是一些搞邪门歪道的江湖骗子。凌濛初《拍案惊奇》中有一篇“丹客半黍九还，富翁千金一笑”的话本，就是揭穿这些江湖骗子的伎俩，同时也讽刺那些贪夫痴客的愚昧。
明代大医学家李时珍，认为长久吃水银可以成仙是“妄说”，血肉之躯，那里受得了金石重堕之物久在胸胃，只能是求生而丧生。清代时以求生求仙的炼丹术，便为广大市民所唾弃了。