请问一些常见药品的名称是怎么由来的？

化学药品名称有几个内涵的概念需要分清：

1 化学名

这个很简单，比如硝苯地平的化学名就是2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。这个是根据IUPAC的命名法对化合物进行的中文命名。

2 通用名

这个名称的作用是简明扼要的区别不同化学结构和作用机制的药物。药物通用名一般是参照INN名拟定，各国生产商向各国药品监督管理机构进行申请获批的名字。

INN名全称InternationalNonproprietaryName for Pharmaceutical Substances，中文：国际非专利药品名称，是WHO分配给每种药品的一个非专利性名称。顾名思义INN名不能用来申请专利和商标。下面是INN名和各国通用名的一些关系。

• 国际非专利药品名称（INN）：Paracetamol
• 中国药品通用名称（CADN）：对乙酰氨基酚
• 英国通用药品名称（BAN）：Paracetamol
• 美国通用药品名称（USAN）：Acetaminophen

中国有专门的药品命名指导原则，原则上需要根据INN名称音译成中文名。因为INN名称命名的一些特点，中国通用名命名也有和其相适应的一些主要原则：

• 中文名尽量与英文名对应，以音译为主，长音节可减缩，且顺口。
• 例：Amitriptyline≡阿米替林。
• 简单化合物如苯甲酸、乙醚等可用化学名称。
• 采用相同词干（词头或词尾）来表明同类药物。

以下是一些例子：

3 商品名

根据《药品说明书和标签管理规定》，药品商品名称必须符合国家药品监督管理局的命名原则。比如万艾可。

从英语名字音译过来的，

老外取名很简单的，倒是中国人取名过于复杂，越高大上的名字恰恰是没文化的表现。老外起名越土越好，如牛津大学的Oxford，Ox是公牛，ford是涉过浅水，加在一起就是公牛可以涉水而过的地方。回到正题：头孢是意大利科学家从排水沟中的顶头孢提炼的，就叫头孢，阿司匹林是由德莱塞介绍到临床，但他认为他是在阿图尔·艾兴格林的指导下才获得成功的，为纪念艾兴格林，取名阿司匹林。

现在一般根据药的化学名起的，西药命名的原则就是不能与功效相结合

药品一般有通用名和商品名。西药的通用名大多是以药物的成分和化学结构命名的，比方说左甲状腺素片，既有成分又有结构，而它的商品名却是为了广告和取悦消费人群的，叫优甲乐。对甲状腺有好处，还乐上了。头孢曲松是和音译有关，但有些商品名就叫菌必治，细菌必定给治了，有一家比较自信，直接以自家名号叫上了，叫罗氏芬。好在国家现在要求用通用名，而且要在显著位置标明通用名。我们现在开药只写通用名，但好多大医院的医生会写商品名，主要是他们是为了指定厂家的药品。

但中药的制剂大多是以疗效命名的，虽然只是所谓的疗效，比方说补中益气丸，十全大补丸，香砂养胃丸，感冒灵。但中药也有一些以成分命名的，比方三黄片，橘红丸。当然很多是以成方命名的，象金匮肾气丸，安宫牛黄丸等等。

药品名称有三种：化学名、通用名和商品名。

化学名和通用名一般是固定的，揭示药品成份；商品名是否需要取决于药企，最好是和药品的功效相关，但药品广告法又明确禁止商品名中出现药效暗示的字样，所以取药名是门学问。

西药一般都是外国人取的，我们用的音译的名字。

上期介绍了ADC药物的整体通用名称的命名情况，这期开始我们来具体解读目前批准上市的ADC药物的通用名称。

我们来拆解一个看看 Mylotarg （gemtuzumab ozogamicin），第一个商业化的ADC药物。等等，上期表格里不是排第四吗？其实Mylotarg早在2000年就被FDA批准上市了，后来由于毒性的问题，辉瑞 (Pfizer) 主动申请撤回。后来 辉瑞补充更新了临床证据，调整了给药剂量和方案，重新向FDA递交了申请，并于2017年获批再上市。这款药物针对CD33靶点，

CD33是一个分子量67 kDa的糖基化跨膜蛋白，在非造血组织中的表达有限，但在急性髓细胞性白血病（acute myeloid leukemia，AML）细胞中高表达，所以Molotarg主要针对的适应症就是CD33阳性的AML。

gemtuzumab ozogamicin

从Mylortag这款药物的英文INN通用名称可以看出，-tuzumab（肿瘤靶点人源化单抗）偶联-gamicin（calicheamicin γ1衍生物）负载的ADC药物。

-micin目前中文统一也被翻译为霉素，calicheamicin目前叫卡奇霉素（也有叫“加利车霉素”）。另外还有一个非常类似的通用名称-mycin类药物，这里面就有呵呵有名的阿奇霉素(azithromycin)；别看-micin和-mycin 就差一个字母，英文发音也一样，但是在INN的定义里是代表来源于不同菌属的抗生素；

-micin对应从Micromonospora strains (小单孢菌株)中获取的氨基苷类抗生素

而-mycin则对应从Streptomyces strains链霉菌株获取的抗生素。

中文对于从微生物特别是霉菌（真菌）演化出的抗生素统一都叫xx霉素，是不够精准的，不过这也是受限于整个语言文字体系基础，INN的命名首先从西方语言特别是英语的角度建立的，所以对应的中文通用名称命名是有难度的，需要在指向，精准，历史遗留，易读易记等好几个方面做权衡和取舍。

在WHO INN的网站输入gemtuzumab ozogamicin，可以查询到关于Mylotarg详细的结构式信息，包含单抗的蛋白质序列，负载药物化学结构式和连接子；这种药物通用名称与化学结构式一一对应的闭环方式非常赞。

再看看辉瑞上市另一款ADC药物 Besponsa （inotuzumab ozogamicin）

单从名字就可以看出同样是一款针对肿瘤靶点人源化单抗偶联calicheamicin γ1衍生物负载的ADC药物；可以说是一鱼两吃，用了同样的负载药物，不同的单抗做载体。Besponsa主要针对CD22靶点，CD22在成熟的B细胞中表达最高，并在大多数B细胞恶性肿瘤中表达，所以Besponsa主要针对的适应症是B系淋巴细胞白血病 (B acute lymphoblastic leukemia, B-ALL)。顺带说一句，Besponsa已经于 2021年获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，中文的通用名称：注射用奥加伊妥珠单抗。

从WHO INN网站得到的结构式信息，可以看到Payload和linker的结构式与Mylotarg一致，同样利用了腙键来连接，可以在细胞内的酸性环境下断开，从而释放calicheamicin来起到杀死癌细胞的作用，具体的作用原理和途径后续有机会再聊。这个从另一个侧面反映ADC药物的通用名称目前还是有一些瑕疵的，可以大致看出作用靶点和payload的信息，但是缺乏linker的信息，要知道linker在ADC药物的作用中也起到非常关键的作用，

calicheamicin大类最早是美国氰胺公司（American Cyanamid）的莱德利实验室（Lederle Laboratories）在上世纪80年代从德克萨斯州的钙矿坑 (caliche pits，见下图)的土壤中的微生物提取的，所以“因地就宜”取了这个名字。早期抗生素药物的开发，借鉴青霉素的经验，很多就是到处挖土，在里面找有用的微生物提取物。二战时美国士兵的一个任务就是在所到过的地方带包土壤回国供研究可能有用的抗生素。科学家发现calicheamicin系列的通过部分的结构改造，有比传统的化疗药物高1000倍的癌细胞的杀伤力，它主要靶向DNA小沟，引起DNA双链断裂，抑制DNA合成，从而抑制癌细胞快速分裂增殖。

1994年惠氏（Wyeth）收购American Cyanamid， 开始结合自己的单抗管线开发ADC药物，并于2000年拿到FDA批准，上市Mylotarg。2009年“宇宙大厂”辉瑞680亿美元收购惠氏，从而把这两款ADC药物收入囊中，一下子确定了ADC药物市场“一哥”的江湖地位。随着近年ADC市场的大火，今年“一哥”揣着新冠疫苗赚来的现金，再次大笔一挥，，430亿美金收购了ADC的新秀Seagen (原Seattle Genetics)，加上了Seagen手上3款上市的ADC药物，占据了ADC上市药物的半壁江山，进一步巩固了ADC江湖的一哥地位。

刚好说到了Seagen，那就顺着来聊聊Seagen的三款ADC药物Adcetris；Padcev和Tivdak的通用名称

Adcetris（brentuximab vedotin）

Padcev（enfortumab vedotin-ejfv）

Tivdak（tisotumab vedotin-tftv）

上面三个Seagen开发的上市ADC药物都是“维”字辈的，对应vedotin，人工合成的海兔毒素10类似物单甲基奥瑞他汀E（monomethyl auristatin E, MMAE）和单甲基奥瑞他汀F (monomethyl auristatin F, MMAF）对应着海兔毒素类的负载药物。海兔毒素（Dolastatin）是一大类线性缩肽类天然细胞毒性蛋白，其实科学家发现Dolastatin 10 （D10）抗癌活性最高，主要是通过与β微管蛋白的氨基酸残基结合，抑制微管的形成和聚合，阻碍细胞的有丝分裂，使细胞停滞在细胞间期，诱导凋亡癌细胞。

化学结构式如下；MMAE和MMAF都把N端改造成单甲基，这就是MM（Monomethyl）的来历，C端一个修饰改造成Norephedrine（E）（去甲麻黄碱）；一个改造成Phenylalane（F）（苯丙氨酸）。 “维”(ve-)字辈对的是MMAE，而MMAF对的是“玛” (mafo-) 两个都分别特意带上了e和f来帮助区分。Seagen最早开始研究MMAE并于 2002年提交了专利，目前MMAE payload专利已经到期，估计后续会看到更多的“维”字辈家族成员。 针对MMAE的linker，也有专利，目前还在保护期内。 最近Seagen和第一三共的专利诉讼案也是围绕linker及其优化展开的，这个地方先挖个坑，后面会单开一期聊下这个话题。

从Seagen的发展史我们可以看到国外药企的技术研发一个重要特点 – 平台化。在发现一个好的payload和linker组合以后，以此为平台，做扩展，稳扎稳打，配合不同靶点的单抗，做不同的适应征，和不同的药企合作（拿预付款，里程碑款，专利授权费和商业销售分红），一鱼多吃，充分挖掘平台的潜力并将其快速最大化。

Adcetris：开始和Millennium Pharmaceuticals （千禧制药）合作（千禧制药2008年被Takeda（武田制药）88亿美元收购），针对CD30靶点，针对循环系统的霍奇金淋巴瘤；

Padcev: 2007年开始和Agensys 合作（Agensys于2007年被Astellas（安斯泰来）3.87亿美元收购）, 针对Nectin-4靶点，适应症为尿路上皮癌；

Tivdik: 则是和丹麦的Genmab合作； 针对Tissue Factor（TF, 组织因子）；适应症：宫颈癌。

Seagen作为1998年才成立的Biotech公司，有所为有所不为，聚焦自己擅长的小分子部分，利用大药企的实力和经验做大分子部分和临床试验，在ADC领域独树一帜，难怪辉瑞愿意大手笔收入帐下，希望后面会是更好的强强联合。抗体偶联药物ADC通用名称命名-1 概况篇（更新版）

要说现在处于寒冬下的生物制药还有什么拿得出手，那就一定要数近期火热的抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugates, ADC）。延续之前的内容，聊聊此类药物的通用名称有哪些特点，管中窥豹，来聊聊ADC药物的发展历史，预测未来的发展方向。

抗体偶联药物（以下统一简称ADC），顾名思义，就是在抗体上连接上药物，这样抗体可以起到靶向抗原的作用，而连接的药物由于提高了靶向性，可以更精确的抵达靶点发挥药效。这就好比炸弹加上了导航，变成了导弹，杀敌效果杠杠的。传统肿瘤化疗药物的痛点就是靶向性不好，往往杀敌一千，自损八百，如果加上了好的靶点导航，可以大大降低药物的使用剂量，定点靶向清除体内的肿瘤细胞。但是由于抗体进入体内后的代谢和半衰期的问题，最后能够真正通过肿瘤微环境（Tumor Microenvironment, TME)，靶向结合癌细胞的抗体比例非常小，所以ADC药物的payload的毒性极高，是传统化疗药物的100-1000倍以上，ADC药物payload的毒性对药物生产过程提出了新的挑战，此外ADC药物的脱靶毒性也很多药物最后倒在临床试验

下图是一个经典的ADC药物结构示意图

经典的ADC三部分结构，负载药物（Payload，也叫Warhead）； 连接子(Linker); 以及Antibody（抗体）; Antibody负责“制导”，Payload负责“杀伤/作用”；Linker负责前两者稳定连接并在合适的条件下释放payload

截至2022年底全球被相关药品监督管理机构(美国FDA/欧盟EMA/中国NMPA/日本PMDA)批准上市的15款ADC药物总结表格 (基本都是针对肿瘤治疗的药物，按批准上市时间顺序排列)，

(Blenrep在2022年11月由于一项III期临床研究未达到无进展生存期终点被GSK主动撤市)

和基因治疗药物一样，INN也是采用两个词命名（two-word name）作为ADC药物的通用名称，

(2023.11.7 更新：第二个词的具体化学结构式，WHO 都会在生物制品的偶联物信息的Annex做具体的说明

拆解下来就是xx单抗+（paylad+linker组合），这样看是不是很简单易懂了呢，只是对于开处方的医生需要记住的信息量有点大。）

由于目前生物类似药(Biosimilars)越来越多，为了规范药物通用名称，确保用药安全， FDA于2017年率先提出了《生物制品通用名称命名行业指南》（Nonproprietary Naming of Biological Products: Guidance for Industry）。

其中针对生物制品，重点有两条需要注意， 1： 针对Biosimilars，考虑到采用之前的通用名称命名方式，名称会完全一致，所以要求在现有的core name通过连字符加上4个无意义的字母（其中三个不可重复）作为后缀（suffix），作为区分。所以我们看到在2017年后在美国经过FDA批准上市的ADC药物通用名称后面都有4个“怪怪的”字母。估计后面大家会陆陆续续看到更多这样的通用名称。2：就是针对已经上市的ADC药物，特别是ADC采用的单抗和已经批准上市的单抗药物一样的情况下，导致了在临床试验中用错药的严重不良后果。不过话说回来，trastuzumab emtansine 和trastuzumab要是漏看了后面的第二个字，确实很容易搞错。

为了避免此类情况，FDA要求在已经上市的ADC药物前面加前缀Prefix以示区别。可以看到在ado-trastuzumab emtansine和fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 都得到了体现，特别是后者，前缀和后缀上的最新命名规则都用上了。

此外，对于ADC药物通用名称的第二个词，基本上会将特定的词对应一个具体的Payload和Linker的组合，这样来避免将可能的payload相同，linker不同的情况避免了，这个情况，后续文章，我们结合具体的ADC药物名称具体解读。 https://zhuanlan.zhihu.com/p/592797076

药品成分，治疗效果，等等

回答见文件

阿斯利康新上市抗pdl1药物商品名叫英非凡。哈哈哈哈，看到这个名字我笑到不行。当然是基本英文商品名音译过来的

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